LES ANTIMORPHINIQUES

AGONISTES ANTAGONISTES

Analgésie limitée par un plafond au delà duquel il ne sert à rien d’augmenter les doses , donc molécule insuffisantes en cas de douleurs intenses Mais effets antagonistes si administré a la suite d’un agoniste .

LA NALBUPHINE ou NUBAIN

• agoniste kappa antagoniste µ
• Métabolisme : hépatique
• Elimination urinaire
• Liposoluble et donc bonne distribution aux tissus
• IM et SC résorption rapide avec un pic de concentration à 30 mn
• Clearance plasmatique élevée proche du débit sanguin hépatique
• Faible biodisponibilité par voie orale
• Demi-vie bêta de 36 heures
• Passage trans-cellulaire important et materno-foetal de 1

• Dépression respiratoire possible à forte dose de 0.3 à 0.5 mg/kg
• Pas d’effet hémodynamique
• Possible antagonisation par Naloxone
• Effets de somnolence et de vertiges plus important qu’avec les agonistes purs
• Effets psychomoteurs indésirables tel l’anxiété et l’agitation
• Nausées et vomissements
• Peu d’effets sur le transit intestinal
• Peu de modification des pression Biliaires
• Peu toxicomanogène
• Action antagoniste (mais 25 fois moindre que la Naloxone)

• Délai d’action 2 à 3 mn IV et 15 à 20 mn SC
• Durée d’analgésie 4 heures
• Posologie 0.2 à 0.4 mg/kg toute les 4 à 6 heures ; Pas de hausse d’efficacité au delà de ces doses .

LA BUPRENORPHINE ou TEMGESIC

• Agoniste partiel µ
• Liposoluble , de diffusion rapide
• Haute affinité pour les récepteurs morphinique
• Durée d’action prolongée 8 heures
• Bonne résorption voie sublinguale 0.4 mg per os = 0.4 mg IV Mais variabilité inter individuelle.

• Posologie optimal 4 à 6 µg/kg
• Posologie 0.3 mg IM ou 0.4 mg sublingual toute les 8 heures
• Effet maximum 30 à 60 mn
• Durée de 6 à 8 heures

• Même dépression respiratoire que la morphine à dose équivalente
• Sédation centrale et somnolence
• Effets euphorisants.
• Dysphorie , hallucinations, agitations, vertiges , sensations ébrieuse
• Nausées et vomissements
• Baisse de la vidange gastrique et hausse des pressions intracholédociennes
• LA DEPRESSION RESPIRATOIRE N’EST PAS ANTAGONISABLE PAR LA NALOXONE
• Effets hémodynamiques discrets
• Toxicomanie rare
• Effets antagoniste de même effet que la Naloxone

NALOXONE ou Narcan

• Antagoniste pur
• Liposoluble
• Métabolisme Hépatique
• Décroissance plasmatique rapide

• 0.4 mg IV
• Demi-vie de distribution 4 mn
• Diffusion facile
• Pas d’effets propre
• Peut créer un effet antagoniste au cours d’hyper-stimulation aux opioïdes endogènes
• Agit à dose faible de 0.1 à 0.4 mg
• Pic d’action à 2 mn
• Durée d’action brève 45 mn IV (2 heures IM )
• Over shoot donc réveil brutal , agitation , tachycardie , tachypnée , HTA donc Titration :
• 1 Ampoule = 0.4 mg dans 10 ml = 0.04mg/ml : Injection ml par ml jusqu'à obtention d’une fréquence respiratoire de 7 ou d’une ETCO2 de 56
• Effets hémodynamiques: hausse du débit cardiaque et de la consommation en O2 du myocarde donc prudence chez le coronarien et l’hypertendu ainsi que l’insuffisant cardiaque .